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注射用头孢孟多酯钠说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用头孢孟多酯钠
英文名称：Cefamandole Nafate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaomengduozhina
【成 份】本品主要成份为头孢孟多酯钠。
化学名称：(6R,7R)-7-(R)-(2-甲酰氧基-2-苯乙酰氨基)-3-[[(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[
化学结构式：
分子式：C19H17N6NaO6S2
分子量：512.49
【性 状】本品为白色或类白色的结晶性粉末。
【适 应 症】适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。
【规 格】按C18H18N6O5S2计(1)
【用法用量】本品需用所附的专门溶剂（碳酸氢钠注射液）进行完全溶解后使用。本品供肌肉注射、静脉滴注或静脉注射。
肌肉注射：以5%碳酸氢钠2ml溶解本品1g，或2.5%碳酸氢钠2ml溶解本品0.5g后做深部肌肉注射。
静脉注射：以上法溶解本品后，置于葡萄糖注射液或葡萄糖盐水250毫升中，或溶解于上述液体50毫升中于5～10分钟内静脉注射完毕。
成人一日剂量为2.0～8.0g，分3～4次给药，一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染，每6小时0.5～1g即可。
肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量（1～2g），以后肌酐清除率大于50ml/分
钟者每6小时给予2g，清除率为25～50ml/分钟和10～25ml/分钟者，剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10ml/分钟者每24小时0.5g。
1个月以上的婴儿和小儿，根据感染程度，一日剂量为50～100mg/kg，分3～4次给予。
【不良反应】不良反应发生率约为7.8%，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等，药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。
少数病人应用大剂量时，可出现凝血功能障碍所致的出血倾向，凝血酶原时间和出血时间延长，多见
于肾功能减退病人，系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢，导致低凝血酶原血症有关。因此,在停药和注
射维生素K后，凝血功能即可恢复正常，同时给予维生素K可预防此反应的发生。
【禁 忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1.交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
4.肾功能减退病人应减少剂量，并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量，偶可发生低凝血酶原血症，有时可伴出血，因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。
5.应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和含酒精饮料。
6.对诊断的干扰：应用本品时可出现直接抗球蛋白（Coombs）试验阳性；以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应，采用葡萄糖酶法测定尿糖，其结果不受影响；以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应；应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。
【儿童用药】1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。儿童剂量：根据感染程度，每日按体重50～150mg/kg，分2～4次注射。
【老年用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。
【药物相互作用】
1.本品制剂中含有碳酸钠，因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中；如必须合用时，应分开在不同容器中给药。
2. 头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用，将干扰凝血功能和增加出血危险。
3.头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用，可增加肾毒性的可能。
4.丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌，两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。
5.红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用,在体外对某些
革兰阴性杆菌有协同作用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/10～1/5，头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多，所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用，其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿，肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌（厌氧球菌和梭状芽孢杆菌）均有良好作用，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强，部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
【药代动力学】本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g（即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠，下同），血药峰浓度（Cmax）于1小时后达到，为21.2mg/L，6小时的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注（滴注时间1小时）1g后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15分钟后皆约下降一半，4小时后仅有微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。
头孢孟多的分布容积（Vd）为0.16L/kg。动物注射本品后，药物迅速分布于全身各组织器官中，心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%～24%，肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141～325mg/L，腹水、心包液和关节液中为5.5～25mg/L。当脑膜有炎症时，本品可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg，脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时，药物浓度分别为0～0.62mg/L和0.57～7.4mg/L。蛋白结合率为78%。
正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期（t1/2β）为0.5～1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期（t1/2β）分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢，经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%～90%。少量（0.08%）可经胆汁中排泄，胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差，透析12小时只能清除给药量的3.9%；血液透析的清除率较高，重度肾功能损害经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时。
【贮 藏】密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过
【包 装】
模制玻璃瓶 丁基胶塞 铝塑组合盖 （5瓶注射用头孢孟多酯钠+5支碳酸氢钠注射液）/盒
【有 效 期】24个月
【执行标准】《中国药典》2010年版 第一增补本
【批准文号】0. 5g 国药准字H10870009
1. 0g 国药准字H10870008
1. 5g 国药准字H20063093
【生产企业】
企业名称: 上海新亚药业有限公司
生产地址: 上海浦东新区张江路92号
（原上海新先锋药业有限公司）
邮政编码: 201203
电话号码: 021-58552452
传真号码: 021-58558449
编 号: F275-11(1210)